Vinaora Nivo SliderVinaora Nivo SliderVinaora Nivo Slider

 

Осторожно! СЛАБИТЕЛЬНЫЕ

Люди покупают слабительные и зачастую не знают, что многие традиционные средства от запора ведут к зависимости. И обычный запор легко может обернуться в годы постоянного приема лекарств... В настоящее время на рынке Украины зарегистрировано более 200 форм слабительных. 
 
 

В пятерку лидеров входят: на основе бисакодила — 44, глицерина — 25; вазелина — 23; на основе сеннозидов — 19; масло касторовое — 18; за ними следуют - на основе крушины, лактулозы и др. Единственный тип слабительного средства, допускаемый к приему при самолечении, это слабительные, способствующие увеличению объема содержимого кишечника, как например, морская капуста, овсянка, бананы, лактулоза.

В настоящее время на фармацевтическом рынке Украины зарегистрировано более 200 лекарственных форм слабительных препаратов. В пятерку лидеров входят различные лекарственные препараты на основе бисакодила — 44 наименования; глицерина — 25; вазелина — 23; препараты на основе сеннозидов — 19; масло касторовое — 18; за ними следуют препараты на основе крушины, лактулозы и др. Нельзя говорить о значительном многообразии слабительных препаратов на фармацевтическом рынке. В основном, как видно, представлены одни и те же лекарственные вещества разных фирм-производителей.
Рассмотрим данные препараты более подробно.

1.К регуляторам моторики относят спазмолитики и прокинетики. Традиционно назначаемые такие миотропные спазмолитики, как папаверин, дротаверин, мебеверин, пинаверия бромид не устраняют запоры [6]. В последние годы в практику внедряются 5-НТ4-агонисты серотониновых рецепторов. Серотонин, высвобождаемый энтерохромофинными клетками кишечника, стимулирует вагусные и энтеральные афферентные нервные волокна, повышает высвобождение ацетилхолина, усиливает сокращение гладких мышц и, таким образом, нормализует пассаж.
К препаратам этой группы относятся тегасерод и цизаприд, последний в связи с серьезными побочными эффектами (нарушения сердечного ритма, экстрапирамидные расстройства) отозван с рынка [6]. Прокинетики нельзя принимать без назначения врача. Эффект от их приема наступает со второй недели лечения и, что особенно важно, может сохраняться в течение нескольких месяцев после завершения курса лечения.

2.При спастической дискинезии в комплекс лечения включаются миотропные спазмолитики или М-холиноблокаторы. Высокую эффективность при этом состоянии, а также при синдроме раздраженного кишечника показали новые препараты: пинаверий бромид (дицетел) и отилоний бромид (смазмомен). Применение препаратов с повышенным содержанием желчных кислот (аллохол, лиобил, хенофальк) оправдано в тех случаях, когда диагностируется гипофункция желчного пузыря. В последнее время наиболее физиологичным корректором процессов желчеобразования представляется одестон (по 1–2 таб. 3 раза в день).
Запоры, вызванные острыми воспалительными заболеваниями кишечника, трещинами аноректальной области и геморроем, устраняются путем лечения этих заболеваний, так как именно они вызывают спазм сфинктера. В этих случаях назначение слабительных препаратов неэффективно.

3.При запорах во время беременности препаратами выбора являются представители группы осмотических слабительных: синтетический дисахарид лактулоза и регулятор стула макроголь. Противопоказаны слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника, так как они могут спровоцировать прерывание беременности и преждевременные роды.
Лактулоза — синтетический дисахарид, который после приема внутрь не разрушается дисахаридазой тонкой кишки, не всасывается в тонкой кишке, достигает толстой кишки, где в процессе бактериального разложения распадается на короткоцепочные жирные кислоты (молочную, уксусную, пропионовую и масляную). Это снижает рН содержимого толстой кишки и стимулирует перистальтику. За счет увеличения объема каловых масс (приток жидкости) происходит рефлекторное сокращение кишки — акт дефекации происходит физиологическим путем.
Лактулоза способствует уменьшению роста аммоний-продуцирующих бактерий и тем самым снижает поступление аммиака в кровь. Ацидификация толстой кишки приводит к гибели патогенной микрофлоры и размножению полезной.
Лактулоза часто оказывается незаменимой при лечении запоров, рефрактерных к другим слабительным средствам.
Лактулоза эффективна при лечении хронического запора, гепатитов, печеночной недостаточности, печеночной комы, печеночной энцефалопатии, циррозе печени, гиперазотемии, сальмонеллезе, дисбактериозе. Доказана высокая эффективность препарата у пожилых людей, после гинекологических операций, при запорах на фоне спаечных процессов и радиационных поражений кишечника.
Лактулоза является одним из наиболее эффективных пребиотиков, так как избирательно стимулирует рост бифидо- и лактобактерий. Поэтому лактулоза успешно применяется при кишечном дисбактериозе, особенно в комплексе с пробиотиками, содержащими живые штаммы бифидо- и лактобактерий.
Препараты латулозы можно назначать грудным детям, а также беременным и кормящим женщинам.

Лактулоза не уменьшает абсорбцию витаминов и не вызывает привыкания.

4. Макроголь действует на всем протяжении кишечника. Он вызывает увеличение объема кишечного содержимого и его размягчение за счет образования дополнительных водородных связей с молекулами воды, ее задержкой и накоплением в просвете кишки, повышая внутриклеточное осматическое давления. Благодаря своей высокой молекулярной массе макроголь не всасывается, не метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и не влияет на нормальную микрофлору кишечника, не выводит витамины и соли из организма и не раздраджает слизистую кишечника.
В зарубежной литературе этот препарат относят к новой группе слабительных средств — регуляторов стула [15]. Макроголь предназначен не для однократного приема с целью достижения дефекации, а для планомерного и постепенного восстановления нормальной функции кишечника и его регулярного опорожнения. Макроголь вызывает безболезненное опорожнение кишечника в обычное для пациента время.
Макроголь рекомендуется при запорах, особенно у пожилых людей, больных сахарным диабетом, гипертензией, почечной и печеночной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

5. Препараты, размягчающие каловые массы: вазелиновое (жидкий парафин), миндальное и касторвое масло, докузат натрия. Слабительные на основе масел не только размягчают фекалии, но и ускоряют пассаж содержимого тонкого кишечника и уменьшают всасывание жидкости. Наиболее сильно стимулирует перистальтику касторовое масло. Эффект от его приема наступает через 2–3 часа. В настоящее время использование этой группы слабительных средств ограничено, так как они вызывают тошноту, могут непроизвольно выделяться из заднего прохода (вазелиновое масло) и существенно увеличивают риск развития злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта; могут частично всасываться; уменьшают всасывание жидкости и ускоряют ее пассаж [2, 13].

6. Стимуляторы перистальтики кишечника. Солевые слабительные (неорганические соли: фосфаты, магнезия, глауберова соль). Солевые слабительные действуют на протяжении всего кишечника, что позволяет использовать их в лечении пищевых отравлений с целью выведения токсинов. Общими свойствами солевых слабительных является незначительное всасывание из кишечника и необходимость их употребления в виде гипертонического раствора. Стимулирующие и солевые слабительные необходимо принимать утром. Их недостатки: вызывают тошноту; всасываются в системный кровоток, что может приводить к системным побочным эффектам; слабительный эффект неуправляем и непрогнозируем, в связи с чем существует высокий риск дегидратации; противопоказаны у детей и при ХПН [1, 2, 8].

7. Препараты, увеличивающие объем содержимого кишечника: растительные слабительные (отруби, морская капуста), неперевариваемые волокна (метилцеллюлоза, агар). Механизм действия: за счет гидрофильных или осмотических свойств препаратов этой группы происходит задержка жидкости в просвете кишки, увеличение объема и размягчение химуса, что приводит к улучшению его пассажа в кишечнике на фоне усиленной перистальтики [5,11].

8. Содержащие антраноиды: препараты крушины, сенны, ревеня, пурсенид, тисасен, регулакс. Механизм действия: раздражают слизистую толстой кишки или непосредственно стимулируют нервные подслизистые (мезентериальные) сплетения и гладкую мускулатуру. Для реализации их действия необходима достаточная активность сульфатазы бактерий, обеспечивающая переход антраноидов в антроны. Усиливают перистальтику кишечника и увеличивают объем жидкости в кишечнике. Антрахиноны являются самыми распространенными слабительными средствами, так как содержатся в крушине, ревене, сенне и входят в состав многих комбинированных фитопрепаратов. Препараты этой группы действуют на уровне толстой кишки и стимулируют гладкие мышцы, ускоряют транспорт воды в просвет кишечника и тормозят загустевание каловых масс (соответственно антиабсорбционное и гидрогонное действие). При длительном (многомесячном) применении антрахиноны могут вызывать развитие псевдомеланоза кишечника. В настоящее время считается, что слабительные этой группы применяются необоснованно широко и необоснованно долго. Применение слабительных, содержащих растительные компоненты, сопряжено с определенными сложностями, так как содержание в них основного действующего начала — антрагликозидов подвержено колебаниям, что приводит к колебаниям их активности [1, 2, 5, 11].
Препараты сенны могут окрасить мочу в красный или коричневый цвет. К растительным слабительным наиболее быстро развивается привыкание. Недостатки стимуляторов перистальтики кишечника, содержащих антраноиды: антиабсорбционное и гидрогонное действие; мутагенное действие; способность вызывать меланоз кишечника; развитие постслабительной кишки; привыкание; возникновение трещин и лакун слизистой кишечника; перианальный тромбоз; при длительном применении повышают риск развития новообразований толстой кишки; всасываются в кровоток и выделяются через почки.

9. Препараты, не содержащие антраноиды: производные дифенилметана (бисакодил, лаксодил, лаксабене, стадалакс), пикосульфат натрия.
Основным показанием к назначению бисакодила является наличие атонических запоров. Его достоинством является наличие двух лекарственных форм (драже и свечи). Он может быть использован в постоперационном периоде и после родов. К достоинствам препарата можно отнести быстрое (в течение 1 часа) наступление слабительного эффекта.
Достоинство пикосульфата натрия — возможность подбора более точной индивидуальной дозировки, так как он выпускается в каплях. Слабительный эффект пикосульфата натрия у детей менее надежный, так как у них активность сульфатазпродуцирующих бактерий, необходимых для действия препарата, существенно ниже, чем у взрослых. Бисакодил и пикосульфат натрия наиболее эффективны при гипотонических запорах и запорах, связанных с воспалительной патологией желудочно-кишечного тракта, а также у лиц, соблюдающих постельный режим [1, 2, 8].
Недостатки стимуляторов перистальтики кишечника, не содержащих антраноиды: вызывают колики; снижают всасывание жирорастворимых витаминов; противопоказаны детям до 6 лет, беременным, пожилым людям и больным, соблюдающим постельный режим.
Обобщая данные о побочных эффектах слабительных средств, следует упомянуть о том, что их применение сопровождается усилением потери белка, калия через кишечник, снижением тонуса кишечной мускулатуры, привыканием рецепторного аппарата, требующего все больших доз слабительных средств, нередко запоры сменяются поносами из-за возникающего медикаментозного колита. При хроническом запоре следует избегать длительного ежедневного приема слабительных средств.
Различные препараты обладают и разным спектром побочных эффектов. Очень часто больной сталкивается с ситуацией, когда на фоне первоначального благоприятного действия при повышении дозы возникает привыкание, которое в дальнейшем ведет к злоупотреблению слабительными препаратами со всеми отрицательными последствиями. Во многих случаях приходится проводить кропотливую работу, направленную на отвыкание пациентов от приема слабительных, особенно тогда, когда к жалобам, связанным с задержкой стула, присоединяются жалобы, свойственные синдрому раздраженного кишечника (тянущие, иногда схваткообразные боли в животе, метеоризм и др.). Бисакодил, сенна, крушина оказывают слабительное действие, раздражая слизистую кишечника. Не рекомендуется их прием в течение длительного срока для лечения запора, так как они постепенно нарушают функции кишечника. Это приводит к усилению запора и к развитию атонии толстого кишечника, при которой кишечник теряет способность продвигать пищевой комок без химической стимуляции [1, 9].

Наиболее серьезной проблемой является возникновение зависимости при приеме слабительных, которая развивается у 13–15% — алоэ, 10% — препараты сенны, 8–10% — бисакодил и солевые слабительные.

Противопоказания для назначения слабительных средств: кишечная непроходимость, острая хирургическая патология, выраженная дегидратация, острые и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, болезнь Крона. Также прием слабительных средств должен быть исключен у лиц, принимающих пероральные антибиотики широкого спектра действия.
Признаками передозировки слабительных средств являются: диарея, симптомы гиповолемии, симптомы гипокалиемии (снижение рефлексов, слабость, нарушения ритма).
Слабительные средства относятся к лекарственным препаратам, которые действительно больные люди или мнимые пациенты принимают в большом количестве. Их широко покупают и принимают даже без назначения врача, без учета противопоказаний, что может усугублять течение заболевания, вызывать побочные эффекты.
Учитывая вышеизложенное, необходимо отметить, что слабительные препараты необходимо применять только по назначению врача, с учетом этиопатогенетических факторов каждого пациента.
«Современные слабительные препараты: альтернатива выбора» Н. А. Цубанова, Национальный фармацевтический университет