Блог

Люди купують проносні і часто не знають, що багато традиційних засобів від запору ведуть до залежності. І звичайний запор легко може обернутися у роки постійного прийому ліків… На сьогодні на ринку України зареєстровано понад 200 послаблюючих форм.

У п'ятірку лідерів входять: на основі бісакодила – 44, гліцерину – 25; вазеліну - 23; на основі сіннозидів - 19; олія рицинова - 18; за ними слідують - на основі жостеру, лактулози та ін. Єдиний тип проносного засобу, що допускається до прийому при самолікуванні, це проносні, що сприяють збільшенню обсягу вмісту кишечника, як наприклад, морська капуста, вівсянка, банани, лактулоза.
На даний час на фармацевтичному ринку України зареєстровано понад 200 лікарських форм проносних препаратів. До п'ятірки лідерів входять різні лікарські препарати на основі бісакодила — 44 найменування; гліцерину - 25; вазеліну - 23; препарати на основі сіннозидів - 19; олія рицинова - 18; за ними слідують препарати на основі жостеру, лактулози та ін. Не можна говорити про значне різноманіття проносних препаратів на фармацевтичному ринку. Здебільшого, очевидно, представлені одні й самі лікарські речовини різних фірм-виробників.
Розглянемо ці препарати докладніше.

1.До регуляторів моторики відносять спазмолітики та прокінетики. Традиційно призначені такі міотропні спазмолітики, як папаверин, дротаверин, мебеверин, пінаверія бромід не усувають запори [6]. Останніми роками у практику впроваджуються 5-НТ4-агоністи серотонінових рецепторів. Серотонін, що вивільняється ентерохромофінними клітинами кишечника, стимулює вагусні та ентеральні аферентні нервові волокна, підвищує вивільнення ацетилхоліну, посилює скорочення гладких м'язів і, таким чином, нормалізує пасаж.
До препаратів цієї групи належать тегасерод та цизаприд, останній. у зв'язку з серйозними побічними ефектами (порушення серцевого ритму, екстрапірамідні розлади) відкликано з ринку [6]. Прокінетики не можна приймати без призначення лікаря. Ефект від їх прийому настає з другого тижня лікування та, що особливо важливо, може зберігатися протягом кількох місяців після завершення курсу лікування.

2.При спастичній дискінезії до комплексу лікування включаються міотропні спазмолітики або М-холіноблокатори. Високу ефективність при цьому стані, а також при синдромі подразненого кишечника показали нові препарати: пінаверій бромід (дицетел) та отилоній бромід (мастило). Застосування препаратів із підвищеним вмістом жовчних кислот (алохол, ліобіл, хенофальк) виправдане в тих випадках, коли діагностується гіпофункція жовчного міхура. Останнім часом найбільш фізіологічним коректором процесів жовчоутворення є одестон (по 1-2 таб. 3 рази на день).
Запори, спричинені гострими запальними захворюваннями кишечника, тріщинами аноректальної області та геморою, усуваються шляхом лікування цих захворювань, оскільки саме вони викликають спазм сфінктера. У цих випадках призначення проносних препаратів є неефективним.

3.При запорах під час вагітності препаратами вибору є представники групи осмотичних проносних: синтетичний дисахарид лактулоза та регулятор випорожнення макрогол. Протипоказані проносні, що стимулюють перистальтику кишечника, оскільки вони можуть спровокувати переривання вагітності та передчасні пологи.
Лактулоза - синтетичний дисахарид, який після прийому внутрішньо не руйнується дисахаридазою тонкої кишки, не всмоктується в тонкій кишці, досягає товстої кишки, де в процесі бактеріального розкладання розпадається на коротколанцюгові жирні кислоти (молочну, оцтову, пропіонову та олійну). Це знижує рН вмісту товстої кишки та стимулює перистальтику. За рахунок збільшення обсягу калових мас (приплив рідини) відбувається рефлекторне скорочення кишки – акт дефекації відбувається фізіологічним шляхом.
Лактулоза сприяє зменшенню росту амоній-продукуючих бактерій і тим самим знижує надходження аміаку в кров. Ацидифікація товстої кишки призводить до загибелі патогенної мікрофлори та розмноження корисної.
Лактулоза часто виявляється незамінною при лікуванні запорів, рефрактерних до інших проносних засобів.
Лактулоза ефективна при лікуванні хронічної запору, гепатитів, печінкової недостатності, печінкової коми, печінкової енцефалопатії, цирозу печінки, гіперазотемії, сальмонельозі, дисбактеріозі. Доведено високу ефективність препарату у людей похилого віку, після гінекологічних операцій, при запорах на фоні спайкових процесів та радіаційних уражень кишечника.
Лактулоза є одним з найефективніших пребіотиків, оскільки вибірково стимулює зростання біфідо- та лактобактерій. Тому лактулоза успішно застосовується при кишковому дисбактеріозі, особливо в комплексі з пробіотиками, що містять живі штами біфідо- та лактобактерій.
Препарати латулози можна призначати грудним дітям, а також вагітним і жінкам, що годують.

Лактулоза не зменшує абсорбцію вітамінів та не викликає звикання.

4. Макроголь діє протягом усього кишечника. Він викликає збільшення обсягу кишкового вмісту та його розм'якшення за рахунок утворення додаткових водневих зв'язків з молекулами води, її затримкою та накопиченням у просвіті кишки, підвищуючи внутрішньоклітинне осматичне тиску. Завдяки своїй високій молекулярній масі макроголь не всмоктується, не метаболізується у шлунково-кишковому тракті та не впливає на нормальну мікрофлору кишечника, не виводить вітаміни та солі з організму та не дратує слизову оболонку кишечника.
У зарубіжній літературі цей препарат відносять до нової групи проносних засобів - регуляторів випорожнень [15]. Макроголь призначений не для одноразового прийому з метою досягнення дефекації, а для планомірного та поступового відновлення нормальної функції кишечника та його регулярного випорожнення. Макроголь викликає безболісне спорожнення кишечника у звичайний для пацієнта час.
Макроголь рекомендується при запорах, особливо у людей похилого віку, хворих на цукровий діабет, гіпертензію, ниркову та печінкову недостатність, серцево-судинні захворювання.

5. Препарати, що розм'якшують калові маси: вазелінове (рідкий парафін), мигдальне та рицинова олія, докузат натрію. Проносні на основі олій не тільки розм'якшують фекалії, а й прискорюють пасаж вмісту тонкого кишечника і зменшують всмоктування рідини. Найбільш сильно стимулює перистальтику рицинова олія. Ефект від його прийому настає через 2-3 години. В даний час використання цієї групи проносних засобів обмежене, так як вони викликають нудоту, можуть мимоволі виділятися із заднього проходу (вазелінове масло) і суттєво збільшують ризик розвитку злоякісних новоутворень шлунково-кишкового тракту; можуть частково всмоктуватись; зменшують всмоктування рідини та прискорюють її пасаж [2, 13].

6. Стимулятор перистальтики кишечника. Сольові проносні (неорганічні солі: фосфати, магнезія, глауберова сіль). Сольові проносні діють протягом усього кишечника, що дозволяє використовувати їх у лікуванні харчових отруєнь з метою виведення токсинів. Загальними властивостями сольових проносних є незначне всмоктування з кишківника та необхідність їх вживання у вигляді гіпертонічного розчину. Стимулюючі та сольові проносні необхідно приймати вранці. Їх недоліки: викликають нудоту; всмоктуються у системний кровотік, що може призводити до системних побічних ефектів; проносний ефект некерований та непрогнозований, у зв'язку з чим існує високий ризик дегідратації; протипоказані у дітей та при ХНН [1, 2, 8].

7. Препарати, які збільшують об'єм вмісту кишечника: рослинні проносні (висівки, морська капуста), неперетравлювані волокна (метилцелюлоза, агар). Механізм дії: за рахунок гідрофільних або осмотичних властивостей препаратів цієї групи відбувається затримка рідини у просвіті кишки, збільшення об'єму та розм'якшення хімусу, що призводить до покращення його пасажу в кишечнику на фоні посиленої перистальтики [5,11].

8. Антраноїди, що містять: препарати жостеру, сенни, ревеню, пурсенід, тисасен, регулакс. Механізм дії: подразнюють слизову товсту кишку або безпосередньо стимулюють нервові підслизові (мезентеріальні) сплетення та гладку мускулатуру. Для реалізації їх дії необхідна достатня активність бактерій сульфатази, що забезпечує перехід антраноїдів в антрони. Підсилюють перистальтику кишечника та збільшують об'єм рідини у кишечнику. Антрахінони є найпоширенішими проносними засобами, оскільки містяться в крушині, ревені, сінні та входять до складу багатьох комбінованих фітопрепаратів. Препарати цієї групи діють на рівні товстої кишки та стимулюють гладкі м'язи, прискорюють транспорт води у просвіт кишечника та гальмують загусання калових мас (відповідно антиабсорбційну та гідрогонну дію). При тривалому (багатомісячному) застосуванні антрахінони можуть викликати розвиток псевдомеланозу кишечнику. В даний час вважається, що проносні групи застосовуються необґрунтовано широко і необґрунтовано довго. Застосування проносних, що містять рослинні компоненти, пов'язане з певними складнощами, оскільки вміст у них основного діючого початку - антраглікозидів схильний до коливань, що призводить до коливань їх активності [1, 2, 5, 11].
Препарати сенни можуть пофарбувати сечу у червоний чи коричневий колір. До рослинних проносних найбільш швидко розвивається звикання. Недоліки стимуляторів перистальтики кишечника, що містять антраноїди: антиабсорбційну та гідрогонну дію; мутагенну дію; здатність викликати меланоз кишечника; розвиток післяслабчої кишки; звикання; виникнення тріщин та лакун слизової оболонки кишечника; періанальний тромбоз; при тривалому застосуванні підвищують ризик розвитку новоутворень товстої кишки; всмоктуються в кровотік та виділяються через нирки.

9. Препарати, що не містять антраноїди: похідні дифенілметану (бісакодил, лаксодил, лаксабене, стадалакс), пікосульфат натрію.
Основним показанням до призначення бісакодил є наявність атонічних запорів. Його гідністю є наявність двох лікарських форм (драже та свічки). Він може бути використаний у післяопераційному періоді та після пологів. До переваг препарату можна віднести швидкий (протягом 1 години) настання проносного ефекту.
Гідність пікосульфату натрію - можливість підбору більш точного індивідуального дозування, оскільки він випускається у краплях. Проносний ефект пікосульфату натрію у дітей менш надійний, тому що у них активність сульфатазпродукуючих бактерій, необхідних для дії препарату, суттєво нижча, ніж у дорослих. Бісакодил і пікосульфат натрію найбільш ефективні при гіпотонічних запорах і запорах, пов'язаних із запальною патологією шлунково-кишкового тракту, а також у осіб, які дотримуються постільного режиму [1, 2, 8].
Недоліки стимуляторів перистальтики кишечника, що не містять антраноїдів: викликають кольки; знижують всмоктування жиророзчинних вітамінів; протипоказані дітям до 6 років, вагітним, літнім людям і хворим, які дотримуються постільного режиму.
Узагальнюючи дані про побічні ефекти проносних засобів, слід згадати про те, що їх застосування супроводжується посиленням втрати білка, калію через кишечник, зниженням тонусу кишкової мускулатури, звиканням рецепторного апарату, що вимагає все більших доз проносних засобів, нерідко запори змінюються проносами через коліту. При хронічному запорі слід уникати тривалого щоденного прийому проносних засобів.
Різні препарати мають і різний спектр побічних ефектів. Дуже часто хворий стикається із ситуацією, коли на тлі початкової сприятливої дії при підвищенні дози виникає звикання, яке надалі веде до зловживання проносними препаратами з усіма негативними наслідками. У багатьох випадках доводиться проводити кропітку роботу, спрямовану на відвикання пацієнтів від прийому проносних, особливо тоді, коли до скарг, пов'язаних із затримкою випорожнень, приєднуються скарги, властиві синдрому подразненого кишечника (тягучі, іноді переймоподібні болі в животі, метеоризм та ін.). Бісакодил, сенна, жостер надають проносну дію, подразнюючи слизову оболонку кишечника. Не рекомендується їх прийом протягом тривалого терміну лікування запору, оскільки вони поступово порушують функції кишечника. Це призводить до посилення запору та до розвитку атонії товстого кишечника, при якій кишечник втрачає здатність просувати харчову грудку без хімічної стимуляції [1, 9].

Найбільш серйозною проблемою є виникнення залежності при прийомі проносних, яка розвивається у 13–15% – алое, 10% – препарати сенни, 8–10% – бісакодил та сольові проносні.

Протипоказання для призначення проносних засобів: кишкова непрохідність, гостра хірургічна патологія, виражена дегідратація, гострі та хронічні запальні захворювання товстої кишки, хвороба Крона. Також прийом проносних засобів має бути виключений у осіб, які приймають пероральні антибіотики широкого спектра дії.
Ознаками передозування проносних засобів є діарея, симптоми гіповолемії, симптоми гіпокаліємії (зниження рефлексів, слабкість, порушення ритму).
Проносні засоби відносяться до лікарських препаратів, які дійсно хворі люди або уявні пацієнти приймають у великій кількості. Їх широко купують і приймають навіть без призначення лікаря, без урахування протипоказань, що може посилювати перебіг захворювання, викликати побічні ефекти.
Враховуючи вищевикладене, слід зазначити, що проносні препарати необхідно застосовувати лише за призначенням лікаря, з урахуванням етіопатогенетичних факторів кожного пацієнта.
"Сучасні проносні препарати: альтернатива вибору" Н. А. Цубанова, Національний фармацевтичний університет.